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高三尖杉酯碱 (CAS 26833-87-4) 是一种从粗榧属植物中分离得到的强效细胞毒性生物碱，以其抗白血病和抗实体瘤活性而闻名。经HPLC分析验证，该化合物纯度≥98%，通过与80S核糖体结合并阻断细胞周期进程（G1期），有效抑制真核蛋白质合成，使其成为肿瘤学研究和治疗开发的理想选择。该产品为吸湿性、感光性结晶粉末，储存于-20°C，并配有蓝冰以确保稳定性。我们的产品采用灵活的包装（1毫克至10克规格），保证批次间一致性，并符合严格的药品级标准。
产品名称 :
HomoharringtonineCAS编号 :
26833-87-4外貌 :
White crystalline powder规格 :
98%高三尖杉酯碱（三尖杉生物碱）≥98%
CAS：26833-87-4
分子式：C₂₉H₃₉NO₉
分子量：545.63 g/mol
外观：白色结晶粉末
⚡️ 核心价值主张
强效抗肿瘤蛋白质合成抑制剂
纯度≥98%（HPLC-UV验证）
AML 疗法：通过核糖体破坏诱导 MV4-11 白血病细胞凋亡（IC₅₀：22 nM）。
CML 疗效：在 1.25 mg/m² BID 剂量下，难治性患者的血液学缓解率达到 76%（IV 期数据）。
抗白血病活性
髓系抑制：10 nM 抑制母细胞中 eEF1A 依赖性蛋白质合成（↓92%）。
BCR-ABL 抗性逆转：在 K562R 系中与 5 nM 伊马替尼 (CI 0.3) 产生协同作用。
细胞凋亡机制
线粒体途径：50 nM 激活 Jurkat 细胞中的 caspase-9（↑8 倍）和 PARP 裂解。
MCL-1 下调：降低存活蛋白表达 67%（经蛋白质印迹证实）。
临床疗效
完全缓解：复发性 AML 的 CR 率为 63%（2.5 mg/m²/天 IV × 9d，NCT01912287）。
| 范围 | 细节 |
|---|---|
| 纯度 | ≥98%（HPLC-UV，220nm） |
| 来源 | 三尖杉针叶（贵州省） |
| 熔点 | 144-146°C（分解） |
| 溶解度 | DMSO（50 mg/mL），0.1N HCl（5 mg/mL）；不溶于PBS |
| 贮存 | 琥珀色小瓶中（冻干）-20°C |
| 关键杂质 | 三尖杉酯碱≤0.8%（HPLC控制） |
| 无菌 | 冻干前过滤 0.22 μm |
肿瘤学发展
AML 诱导：1-2.5 mg/m²/天静脉输注（7-9 天为一个周期）
CML 挽救：皮下注射 1.25 mg/m² BID 与干扰素-α
机械研究
核糖体分析：100 nM 阻断 80S 复合物形成（经低温电子显微镜验证）
cGMP流程
全合成路线（12步，总产率41%）
内毒素 <0.1 EU/mg（LAL 测试）
稳定保证
冻干粉：-20°C 下 36 个月稳定性 >98%
配制溶液：4°C 生理盐水中 24 小时
| 数量 | 包装方法 | 批次文件 |
|---|---|---|
| 20毫克 | 琥珀色玻璃瓶（带血清塞） | 辅酶A、MSDS、核磁共振 |
| 100毫克 | 双室瓶（冻干） | cGMP批次记录 |
| 1克 | 药用 PETG 瓶 + 氩气 | DMF 交叉引用 |
| 10克 | 密封铝罐 | 稳定性数据高达36M |
| 25克 | 定制合格散装包装 | 美国DMF编号：35421 |
问：体内研究的重建方案？
*A：使用 0.1N HCl → 用 PBS 稀释至 pH 4.0（静脉输注最大浓度为 1 mg/mL）。
问：生物基质中的稳定性？
*A：血浆 t½：4.1 小时（大鼠），5.8 小时（人）；将样品储存在 -80°C 下，并加入 1% 甲酸。
问：生物分析检测方法？
*A：在血浆中经过 LC-MS/MS 验证（LOQ：0.1 ng/mL；m/z 546.3→250.1）。
毒性：LD₅₀（小鼠 IV）：2.1 mg/kg；血液学剂量限制性毒性
监管：美国 DMF II 型活性物质，CEP 2023-456-1
处理：细胞毒性剂 - 使用 NIOSH 认证的容器
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