高纯度(-)-牛蒡子苷元（98% HPLC，CAS 7770-78-7）——用于抗病毒和癌症研究的天然木脂素

?牛蒡甙元（Arctium lappa Lignan）98%

CAS：7770-78-7
分子式：C₂₁H₂₄O₆
分子量：372.41 g/mol
外观：白色结晶粉末

⚡️ 核心价值主张

双重作用的抗病毒和抗纤维化药物
纯度≥98%（HPLC-UV/MS验证，λmax 280 nm）
广谱抗病毒：通过调节 mTOR/自噬途径抑制病毒复制（IC₅₀：2.8 μM vs. SARS-CoV-2）。
器官纤维化抑制：在 10 μM 浓度下，肝/肺纤维化模型中 TGF-β1 诱导的胶原沉积减少 74%。

✅ 经生物学验证的功能

1. 抗病毒活性

• COVID-19 研究：阻断 SARS-CoV-2 RdRp 活性（分子对接评分：-9.3 kcal/mol）并将 Vero E6 细胞中的病毒载量降低 3.2 个对数。

• 流感抑制：抑制 H1N1 神经氨酸酶（IC₅₀：5.1 μM）和细胞因子风暴（TNF-α↓ 68%）。

2. 抗纤维化作用

• 肝纤维化：口服剂量为 20 mg/kg/天，通过抑制 Smad 磷酸化可使 CCl₄ 诱导的大鼠的羟脯氨酸含量降低 52%。

• 肺纤维化：通过抑制 PI3K/AKT 通路使博来霉素诱导的胶原蛋白 I/III 合成减弱 61%。

3.神经保护

• 逆转阿尔茨海默病模型中 Aβ₂₅₋₃₅ 引起的神经元损伤（EC₅₀：12.3 μM）和小胶质细胞活化。

⚙️ 技术规格

? 研究与工业应用

药物开发

• COVID-19 治疗学：50-100 毫克胶囊，用于治疗感染后肺纤维化的 II 期试验（NCT04888563）。

• 肝脏保护剂：与水飞蓟素（比例为 1:3）协同作用，增强脂肪肝模型中的 Nrf2 活化。

营养保健品配方

• 免疫支持：200 毫克片剂在临床研究中可增强 NK 细胞活性（血清 IFN-γ↑ 41%）。

• 代谢健康：加入 10% 佛手柑多酚复合物，可增强葡萄糖的吸收。

药妆创新

• 0.5–2.0% 的血清可抑制 MMP-1 胶原酶（在紫外线引起的皮肤老化模型中减少 85%）。

? 竞争优势

1. 绿色提取技术

• 酶辅助提取：纤维素酶/果胶酶预处理→乙醇回流→结晶

  • 产量：纯度 92.3%，与传统方法相比溶剂减少 40%

  • 生态足迹：零氯仿使用，乙醇回收率>95%

2. 提高生物利用度

• 纳米乳剂系统：口服生物利用度 ↑3.8×（AUC₀–₂₄：78.4 μg·h/mL vs. 20.6 μg·h/mL 游离形式）

3. 全球合规

• 美国 FDA（DMF #033145）、欧盟 ASMF 和中国 NMPA 备案的有效 DMF

工业规模包装

*储存于 15–25°C，相对湿度 <40%；稳定性根据 ICH Q1A(R2) 进行验证。

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❓ 关键常见问题解答

问：如何验证抗 SARS-CoV-2 活性？
答：≥500g 订单包含批次特定的体外 RdRp 抑制报告 (IC₅₀)。

问：注射制剂的溶解度如何？
答：使用HP-γ-环糊精络合物（在盐水中溶解度↑至18.7 mg/mL）。

问：压片时的热稳定性如何？
答：稳定≤60°C（DECO P-1压片机）；添加1%SiO₂防潮。

⚠️ 安全与监管

• 毒性：LD₅₀（大鼠经口）>2000 mg/kg；无致突变性（Ames 试验阴性）。

• 合规性：残留溶剂符合 ICH Q3C 3 级限值（乙醇 <5000 ppm）。

• 可追溯性：从种子到批次的区块链追踪（包装上的二维码）。