牛蒡苷是牛蒡属植物中的一种关键木脂素葡萄糖苷,其多方面的生物活性——尤其是抗癌和神经保护作用——将传统医学与现代疗法连接起来。其作为分析标准品和药物开发候选物的实用性凸显了其商业和研究意义。目前正在进行的研究旨在提高其生物利用度并明确其临床潜力。
产品名称 :
ArctiinCAS编号 :
20362-31-6外貌 :
Off-white crystalline powder规格 :
98%CAS:20362-31-6
分子式:C₂₇H₃₄O₁₁
分子量:534.56 g/mol
外观:类白色结晶粉末
肠道代谢牛蒡皂苷的生物活性前体
纯度≥98%(HPLC-UV验证,λmax 280 nm)
靶向递送:通过肠道β-葡萄糖苷酶水解为活性牛蒡皂苷元,实现结肠特异性生物利用度。
稳定性优势:与营养保健基质中的糖苷配基形式相比,货架稳定性高 5 倍。
1. 代谢活化
肠道微生物组协同作用:由双歧杆菌属转化为牛蒡皂苷(体外转化率为 90%)。
剂量依赖性效应:口服剂量50-200 mg/kg,血浆中产生牛蒡皂苷C最大限度 3.8-11.2微克/毫升。
2. 抗病毒预防
流感防御:10 μM 通过血凝素抑制将 H1N1 病毒滴度降低 2.7 个对数。
COVID-19 佐剂:在 Vero E6 细胞中与瑞德西韦 (CI=0.62) 有协同作用。
3.代谢健康
血糖控制:每天 100 毫克可使糖尿病前期模型中的 HOMA-IR 改善 32%。
脂质调节:下调脂肪肝中的 SREBP-1c(↓41%)。
范围 | 细节 |
---|---|
纯度 | ≥98%(HPLC-ELSD,C18柱) |
来源 | 牛蒡子种子(有机,GAP 认证) |
熔点 | 112–115°C(分解) |
溶解度 | DMSO(100 mg/mL)、热水(50 mg/mL) |
贮存 | 干燥容器中 2–8°C(48 个月稳定性) |
关键杂质 | 牛蒡苷≤1.0%(HPLC控制) |
认证 | ISO 9001、FDA GRAS 通知 1032 |
医药中间体
结肠靶向片:50-200 毫克肠溶制剂,用于 IBD 治疗(II 期)。
抗病毒前体药物:用于治疗呼吸道感染的临床剂量范围为 3-7 mg/kg/天。
功能性食品
稳定的粉末混合物:益生菌合生元中 5–10%(可抵抗 90% 的胃酸)。
饮料强化:抗氧化饮料的水溶性复合物(ORAC 28,500 μmol TE/g)。
药妆品
0.2–0.5% 血清可抑制 MMP-1(减少 78%)并增强 IV 型胶原蛋白的合成。
1.冷萃取技术
乙醇/水 (40:60) 在 50°C 下:保留糖苷键,产率 >92%
零酶使用:避免水解污染
2. 结晶控制
乙醇重结晶:针状晶体(长度 100–300 μm = 纯度指标)
残留溶剂:乙醇 <1000 ppm(ICH Q3C 3 级)
3. 全球合规
档案已准备好:
FDA膳食补充剂成分目录
EFSA新食品申请
中国保健食品注册
数量 | 包装方法 | 保质期 |
---|---|---|
10克 | 干燥琥珀色玻璃瓶 | 24个月 |
100克 | 双层铝箔袋+拉链 | 24个月 |
500克 | HDPE桶+氮气冲洗 | 24个月 |
1公斤 | 真空密封钢罐 | 24个月* |
*2-8°C,相对湿度 <30%;稳定性已根据 ICH Q1A(R2) 进行验证
问:如何确认β-葡萄糖苷酶转化?
答:包括特定批次的体外水解报告(HPLC 动力学数据)。
问:注射的溶解度?
答:使用磺丁基醚-β-环糊精复合物(溶解度↑至82 mg/mL)。
问:与平板电脑兼容吗?
答:与辅料稳定:微晶纤维素(1:3)、硬脂酸镁(1%)。
毒性:LD₅₀(口服,小鼠)>2000 mg/kg;无遗传毒性。
无过敏原:可提供无麸质/无坚果/无乳制品认证。
可追溯性:从种子到批次的区块链跟踪(包装上的二维码)。